Никотиновая кислота: инструкция по применению

Характеристика вещества

Латинское название вещества: Acidum nicotinicum

Формула: C₆H₅NO₃

Химическое название: 3-пиридинкарбоновая кислота

Другие названия: Никотинка, Витамин РР

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха, вкус слабокислый. Растворим воде (горячей 1:15, холодной 1:70), мало растворим в этаноле.

Группа по классификации

Витамин группы В. Ангиопротектор и корректор микроциркуляции.

Описание

Никотиновая кислота является разновидностью витамина группы В, обычно используемого в качестве медитации для лечения высокого уровня холестерина и улучшения кровообращения. Он работает за счет увеличения выведения холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), также известного как “плохой” холестерин, из крови и повышения уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), также известного как “хороший” холестерин. Ниацин также может удалять кровеносные сосуды, что приводит к улучшению кровотока. Ниацин обычно принимается перорально в виде таблеток, а его дозировка и частота применения определяются врачом на основе индивидуальных потребностей пациента. Как и любое лекарство, ниацин может вызывать побочные эффекты, такие как покраснение, зуд и расстройство желудка, и он может взаимодействовать с другими лекарствами.

Действие

Вазодилатирующее, восполняющее дефицит витамина PP (B₃), гиполипидемическое, гипохолестеринемическое.

Фармакодинамика

Никотиновая кислота входит в дополнительную группу ферментов переносчиков водорода: никотинамид аденуклеотида (NAD) и никотинамид аденуклеотид фосфата (NADPh), которые регулируют окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров и распад гликогена.

Ингибирует липолиз в жировой ткани и снижает скорость синтеза ЛПНП. Нормализует липидный профиль крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов, повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Сосудорасширяющее действие, в том числе в сосудах головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови, ингибирует агрегацию тромбоцитов (подавляет выработку тромбоксана А2).

Способствует преобразованию транс-формы ретинола в цис-форму, используемую в синтезе родопсина. Увеличивает высвобождение гистамина из запасов и активацию хининовой системы.

Детоксицирующий эффект. Эффективен при болезни Хартнупа, генетическом нарушении аномального метаболизма триптофана (всасывание и проникновение в ткани) с дефектами синтеза витамина РР.

Фармакокинетика

Никотиновая кислота хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и в верхней части двенадцатиперстной кишки. Быстро распределяется по тканям организма.

Синтезируется в кишечнике из пищевого триптофана (60 мг триптофана дают 1 мг никотиновой кислоты) с помощью пиридоксина (B6) и рибофлавина (B2).

Он частично биотрансформируется в печени, образуя комплекс с N-метил-никотинамидом, метилпиридонкарбоксамидом, глюкуронидом и глицином. Никотинамид связывается с ферментами переноса водорода и редокс.

Период полувыведения составляет 45 минут. Выводится с мочой в виде неизмененных метаболитов, в основном в неизмененном виде при высоких дозах.

Формы выпуска

• Раствор для инъекций 10 мг/мл.
• Таблетки 50 мг.

Показания к применению

• Профилактика и лечение пеллагры (гиповитаминоз и авитаминоз PP);
• в составе комбинированной терапии ишемических нарушений мозгового кровообращения, заболеваний сосудов нижних конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазмов сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей;
• при осложнениях сахарного диабета (диабетическая полинейропатия и макроангиопатия);
• при гипоацидных гастритах,
• при невритах лицевого нерва,
• при длительно незаживающих ранах и трофических язвах кожи;
• при болезни Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к витамину РР;
• атеросклероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия;
• тяжелая печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени;
• декомпенсированный сахарный диабет;
• детский возраст до 3 лет – для применения внутрь.

Ограничения

С осторожностью: 

• геморрагии,
• глаукома,
• гиперацидный гастрит,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки вне стадии обострения (из-за раздражающего действия на слизистую оболочку),
• артериальная гипотензия,
• беременность, период грудного вскармливания,
• детский возраст.

При беременности и лактации

Во время беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение и дозировка

Применяют внутрь, внутривенно, внутримышечно или подкожно. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально.

Для профилактики

• Взрослым — внутрь, по 0,0125–0,025 г/сутки,
• детям — внутрь, по 0,005–0,025 г/сутки.

При пеллагре

• Взрослым — внутрь, по 0,1 г 2–4 раза в сутки в течение 15–20 дней,
• взрослым — в/в по 0,05 г либо в/м по 0,1 г, 1–2 раза в сутки в течение 10–15 дней;
• детям — внутрь, по 0,0125–0,05 г 2–3 раза в сутки.

При ишемическом инсульте

В/в, 0,01–0,05 г.

При атеросклерозе

Внутрь, 2–3 г/сут в 2–4 приема.

При нарушениях липидного обмена

Внутрь, дозу постепенно увеличивают (при отсутствии побочных явлений) с 0,05 г 1 раз в сутки до 2–3 г/сут в несколько приемов, курс лечения — 1 мес и более, между повторными курсами необходимы перерывы.

При других показаниях

• Взрослым — внутрь, по 0,02–0,05 г (до 0,1 г) 2–3 раза в сутки,
• детям — внутрь, по 0,0125–0,025 г 2–3 раза в сутки.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система: обусловленные высвобождением гистамина ощущения «прилива» крови к коже головы, гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, ортостатическая гипотензия, аритмия. При быстром в/в введении возможно значительное снижение АД (ортостатическая гипотензия), головокружение, коллапс.

Нервная система: парестезии, головокружение, ощущение жара, головная боль.

Печень и желчевыводящие пути: при длительном применении — жировая дистрофия печени, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Желудочно-кишечный тракт: увеличение секреции желудочного сока, диспепсия, при длительном применение — раздражение и ульцерация слизистой оболочки ЖКТ.

Обмен веществ: при длительном приеме — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница.

Местные реакции: болезненность в месте введения при п/к и в/м инъекциях.

Передозировка

Передозировка Никотиновой кислоты может привести к серьезным последствиям для здоровья. Симптомы передозировки могут включать покраснение кожи, зуд, головную боль, головокружение, тошноту, рвоту, боль в животе, учащенное сердцебиение, высокое кровяное давление и изменения уровня сахара в крови. В тяжелом случае передозировка ниацина может привести к повреждению печени, коме и смерти. Если вы подозреваете передозировку, немедленно обратитесь к врачу. Также важно быть осторожным при приеме ниацина и всегда соблюдать рекомендуемую дозировку и частоту применения в соответствии с указаниями врача.

Особые указания

Во время лечения Никотиновой кислотой необходимо регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме более высоких доз). Чтобы избежать гепатотоксичности, следует включить в рацион продукты, богатые метионином (тофу), или назначить метионин или другие препараты, повышающие уровень липидов.
Высокие дозы также противопоказаны при заболеваниях печени, таких как гепатит, цирроз (возможна гепатотоксичность) и диабет.
Его не следует использовать для коррекции дислипидемии у диабетиков.
П/к и в/м инъекции следует считать болезненными.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и тяжелой техникой. Во время применения пациентам следует соблюдать осторожность, если они могут заниматься управлением транспортными средствами или механизмами или другими опасными видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействие

Никотиновая кислота усиливает фибринолитическое действие, спазмолитических препаратов, сердечных гликозидов и токсическое действие алкоголя на печень.

Уменьшает всасывание ингибиторов секреции желчных кислот (требуется период 1,5-2 часа после применения) и снижает гемогликемическое действие противодиабетических препаратов.

Витамин РР снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцированное снижение концентрации холестерина и ЛПВП.

Возможные взаимодействия с препаратами, снижающими артериальное давление, ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами.

Может повышать уровень глюкозы в крови при совместном применение с препаратами группы сульфонилмочевины.

Одновременное применение с ловастатином повышает риск развития миопатии.

Хранение

• Храните в прохладном, сухом и темном месте. Она должна быть защищена от прямых солнечных лучей, тепла и влажности. Идеальная температура для хранения – от 15 до 25 градусов Цельсия.
• Храните в герметичной упаковке, которая должна быть плотно закрыта после использования. Это поможет избежать воздействия кислорода и влаги на продукт.
• Храните вдали от детей и домашних животных. Может быть опасна при попадании в руки или пищевод детей или животных.
• При хранении следите за ее сроком годности. Срок годности может отличаться в зависимости от производителя и условий хранения.

Производители препаратов в России

Согласно регистрационным удостоверениям, включенным в Государственный реестр лекарственных средств РФ.