Никотиновая кислота буфус: инструкция по применению

Раствор

Раствор инъекционный. Прозрачная бесцветная жидкость.

Состав

Действующее вещество: никотиновая кислота – 10 мг/мл.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат до pH 5,0–7,0; вода для инъекций.

Группа

Витамины группы B

Действие

Фармакодинамика

Никотиновая кислота является специфическим противопеллагрическим средством. Оказывает выраженное непродолжительное сосудорасширяющее действие, улучшает углеводный и азотистый обмен, обладает гиполипидемической активностью, снижает содержание общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, улучшает микроциркуляцию.

В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогена І и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина PP (витамина B₃), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина PP).

Нормализует концентрацию липопротеинов крови.

Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в том числе головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Фармакокинетика

При парентеральном введении, быстро распределяется в тканях организма. В организме трансформируется в никотинамид. Накапливается в основном в печени, а также в жировой ткани и почках. В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы.

Метаболизируется в печени. Основные метаболиты — N-метил-2-пиридон-3-карбоксамид и N-метил-2-пиридон-5-карбоксамид не обладают фармакологической активностью.

Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина B₆) и рибофлавина (витамина B₂). Период полувыведения — 45 минут.

Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз — преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Показания

• Гиповитаминоз PP, авитаминоз PP (пеллагра).
• Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей, неврит лицевого нерва.
• Сахарный диабет, в том числе его осложнения (диабетическая полиневропатия, микроангиопатия).
• Болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в том числе триптофана).

Буфус противопоказания и ограничения

Гиперчувствительность, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, подагра, гиперурикемия, детский возраст,беременность, период лактации.

С осторожностью: геморрагии, глаукома, печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12‑перстной кишки (в стадии обострения).

Буфус применение и дозировка

При пеллагре: назначают взрослым парентерально (подкожно, внутримышечно, внутривенно медленно) — 10 мг (1% раствор по 1 мл) 2–3 раза в сутки, в течение 10–15 дней.

При ишемическом инсульте: внутривенно медленно вводят 10 мг раствора.

При других показаниях: по 10 мг 1–2 раза в день, в течение 10–15 дней.

Болезнь Хартнупа: 40–200 мг в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 0,1 г, суточная — 0,3 г.

Порядок использования полимерной ампулы

1. Взять ампулу и встряхнуть ее, придерживая за горлышко.
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата. Вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
4. Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц содержимое.
5. Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание, крапивница.
• После внутривенного быстрого введения: ортостатическая гипотензия, коллапс.
• Гиперемия кожи лица и верхней половины туловища, парестезии, головокружение, «приливы» крови к коже лица, головная боль, головокружение.
• Местные реакции: болезненность в местах подкожного и внутримышечного введения.
• Высокие дозы никотиновой кислоты могут вызвать временный прилив крови к голове и верхней половине туловища, зуд, желудочно-кишечные расстройства.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог), или использовать метионин, липоевую кислоту и другие липотропные ЛС.

Передозировка

Передозировка никотиновой кислоты буфус, особенно в форме препаратов с замедленным высвобождением или в комбинации с другими лекарствами, может вызвать целый ряд симптомов, включая приливы, зуд, потливость, головную боль, головокружение, тошноту, рвоту, боли в животе, токсичность для печени и даже потенциально опасные для жизни осложнения, такие как гипотензия, аритмии и остановки сердца.

В некоторых случаях передозировка никотиновой кислоты буфус может привести к состоянию, называемому синдромом прилива никотиновой кислоты, которое характеризуется интенсивным покраснением и зудом кожи, особенно на лице и верхней части тела. Это может быть неудобно и огорчительно, но, как правило, не считается неотложной медицинской помощью.

Взаимодействие

Никотиновая кислота буфус может взаимодействовать с другими лекарственными средствами, включая отпускаемые по рецепту лекарства, отпускаемые без рецепта и пищевые добавки. Некоторые из лекарств, которые могут взаимодействовать с никотиновой кислотой, включают:

• Лекарства от кровяного давления, включая бета-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов: Никотиновая кислота может снижать кровяное давление, а при приеме в комбинации с этими лекарствами она может увеличить риск развития гипотензии (низкого кровяного давления).

• Лекарства от диабета, включая инсулин и пероральные гипогликемические средства: Никотиновая кислота может повышать уровень сахара в крови, и при одновременном приеме с этими лекарствами она может увеличить риск гипергликемии (высокого уровня сахара в крови).

• Статины и другие препараты, снижающие уровень холестерина: Никотиновая кислота буфус может усиливать действие этих препаратов и может увеличить риск побочных эффектов, таких как мышечная боль или повреждение печени.

• Аспирин: Прием аспирина перед приемом никотиновой кислоты может помочь уменьшить покраснение и зуд, которые могут быть связаны с высокими дозами никотиновой кислоты.

• Другие добавки: Никотиновая кислота может взаимодействовать с другими добавками, включая рыбий жир, витамин С и цинк.

Важно сообщить своему лечащему врачу обо всех лекарствах и добавках, которые вы принимаете, прежде чем начинать лечение никотиновой кислотой. Ваш лечащий врач может помочь определить, существуют ли какие-либо потенциальные взаимодействия, и может помочь отслеживать любые потенциальные побочные эффекты или осложнения.

Производство

АО «Производственная фармацевтическая компания Обновление» (Renewal)

Упаковка

По 1 мл в ампулы полимерные из полиэтилена высокого давления. По 10 или 100 ампул полимерных с инструкцией в пачке из картона.

Хранение

Храните Никотиновую кислоту буфус в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25^oC. Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения — 5 лет.

Рецепт

Никотиновая кислота буфус отпускается по рецепту.